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Encapsulação pode aumentar eficácia
de medicamento dermatológico
Procedimento melhora a biodisponibilidade

O medicamento tretinoína, embora eficaz no tratamento de várias doenças da pele, entre as quais psoríase, acne e câncer de pele epitelial, tem seu uso controlado por conta de seus efeitos colaterais. Em geral, produz irritação e escamação, além de ter uma alta instabilidade química. Pesquisas recentes desenvolvidas no Instituto de Química (IQ), no entanto, apontam para o potencial de uma nova forma de aplicação tópica da substância que, além de diminuir os efeitos nocivos à pele e oferecer proteção contra os processos de degradação, aumentaria sua eficácia terapêutica.

O método consiste na encapsulação da tretinoína em nanopartículas lipídicas sólidas (NLS), recobertas com quitosana - um biopolímero que possui propriedades biológicas importantes. Uma das propriedades da quitosona é a bioadesão, que aumenta a retenção do fármaco no local de aplicação. Outra propriedade da quitosana é a atividade antimicrobiana.

“Vários trabalhos na literatura mostram que a encapsulação de tretinoína em NLS reduz seus efeitos colaterais e aumenta a sua estabilidade em formulações farmacêuticas. Mas, o diferencial deste projeto foi a encapsulação em NLS recobertas com quitosana. Apesar de ter um grande potencial como um sistema carreador de tretinoína, ainda não existem estudos na literatura”, destaca a química Daniela Ridolfi, autora da pesquisa de mestrado apresentada no IQ, com a orientação do professor Nelson Eduardo Durán Caballero e coorientação da pós-doc Priscyla Marcato. Segundo Daniela, as NLS recobertas com quitosana apresentaram efeito contra bactérias envolvidas em infecções de pele.

“Com isso, é possível aumentar a eficácia terapêutica no tratamento tópico, especialmente da acne e de outras doenças relacionadas com bactérias. Desta forma, os resultados obtidos constituem o primeiro passo para se prosseguir nesta linha”, argumenta. Para avaliar o potencial das nanopartículas, a pesquisadora procedeu à caracterização físico-química de formulações de NLS com e sem recobrimento com quitosana e, na sequência, realizou testes in vitro para a avaliação do potencial citotóxico. Os resultados demonstraram que ambas possuem alta eficiência de encapsulação, alta estabilidade física e não apresentaram potencial citotóxico em células de fibroblastos e queratinócitos – principais células que constituem a derme e epiderme, respectivamente.

 

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Publicação
Dissertação:
“Nanopartículas lipídicas sólidas: encapsulação de tretinoína para aplicação tópica”
Autora: Daniela Missiani Ridolfi
Orientador: Nelson Eduardo Durán Caballero
Unidade: Instituto de Química (IQ)
Financiamento: CNPq e Fapesp
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