Ciência aberta acelera pesquisa em oncologia

Parceria entre CQMED, Aché e Embrapii ajuda a identificar molécula inédita ligada a processos tumorais

Uma das etapas crucias na busca por novos medicamentos é encontrar uma molécula capaz de impedir o funcionamento de uma proteína-chave ligada à enfermidade. Muitas vezes, os cientistas encontram moléculas que interrompem o funcionamento de proteínas-alvo da doença, mas isso tem pouco valor se ela se ligar também a proteínas não envolvidas no processo. Uma boa molécula para a elaboração de medicamento deve ser seletiva, específica e potente.

Recentemente, um grupo de pesquisadores do Centro de Química Medicinal da Unicamp e dos Laboratórios Farmacêuticos Aché encontrou uma molécula bastante seletiva e com aplicação inédita em enzimas envolvidas em contextos oncológicos. Ela se mostrou capaz de inibir as proteínas DYRK1A e DYRK1B, abundantes em processos tumorais. O estudo foi publicado na Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. “Nosso objetivo era encontrar um inibidor seletivo e potente para agir nas proteínas DYRK1, para então explorar o potencial terapêutico da molécula”, explica Rafael Couñago, pesquisador do CQMED e um dos autores do estudo.

A molécula inibidora se liga tanto à DYRK1A quanto à DYRK1B, que são semelhantes do ponto de vista estrutural. Ambas são enzimas do tipo quinase, consideradas bons alvos para o desenvolvimento de estratégias terapêuticas.

Representação da molécula contendo o esqueleto benzotiofeno (em amarelo) interagindo com a proteína DYRK1A (em tons de azul)
Representação da molécula contendo o esqueleto benzotiofeno (em amarelo) interagindo com a proteína DYRK1A (em tons de azul)

Dada a sua relação com processos tumorais, a DYRK1 A é uma quinase bastante estudada. Entretanto, até o momento, os inibidores dessa proteína não eram seletivos o suficiente, atingindo toda uma família de quinases, o que inviabilizava seu uso em terapias, em decorrência da sua toxicidade, explica Couñago.

A novidade do trabalho foi a criação de uma molécula inibidora a partir de um núcleo químico inédito na literatura científica. “Esse núcleo químico tornou a molécula mais seletiva e consideravelmente mais potente contra as DYRK1 do que contra outras proteínas humanas”, esclarece Couñago.

Os autores testaram a nova molécula em 480 quinases, observando que o composto inibiu a DYRK1A e a DYRK1B. “O padrão de seletividade é totalmente diferente do existente e é complementar ao que já se conhece na literatura”, explica Hatylas Azevedo, gerente de Pesquisa e Desenvolvimento no Aché Laboratórios Farmacêuticos e coautor do estudo. “Temos uma nova ferramenta para investigar o papel dessa quinase em contextos oncológicos”, complementa Azevedo.

Colaboração em inovação aberta - A parceria entre o CQMED e o Laboratório Aché nasceu há cinco anos, no modelo de ciência aberta, tendo sido mediada pela Embrapii (Empresa Brasileira de Pesquisa e Inovação Industrial). “Trabalhamos de modo complementar. Por exemplo, nesse estudo, o Aché fez o design e a síntese de moléculas, e participamos da discussão dos ensaios biológicos envolvidos. O CQMED desenvolveu e implementou os ensaios biológicos e celulares”, explica Edson Bernes, diretor de Pesquisa e Desenvolvimento do Aché Laboratórios. Este é o terceiro artigo científico publicado pela equipe CQMED e Aché.

As publicações científicas com coautoria da empresa fazem parte do modelo de ciência aberta, em que os avanços científicos, como artigos e base de dados, são tornados públicos para que a informação circule mais rapidamente e os avanços na área de pesquisa sejam validados. “Isso ajuda a fomentar o ecossistema de inovação no país e acelerar novas descobertas”, complementa Azevedo.

Para o CQMED, essa parceria representa a oportunidade de contribuir para o desenvolvimento do complexo industrial da saúde do País, garantindo que o potencial translacional da pesquisa seja explorado em sua plenitude.

Carlos Eduardo Pereira, diretor de operações da Embrapii, ressalta que, atualmente, as soluções tecnológicas nesse setor correspondem a 13% do portfólio das Unidades Embrapii. “São mais de duzentos projetos, em diversas áreas: nanotecnologia, biotecnologia, softwares, devices, automação de processos produtivos, manufatura aditiva, entre outros. Na indústria da saúde, a inovação é uma variável imperativa. Este projeto, em especial, é uma inovação no setor da saúde, com a possibilidade de tratamentos oncológicos no país” finaliza Pereira.

Sobre o CQMED

O Centro de Química Medicinal da Unicamp é especializado nas fases iniciais de desenvolvimento de novas drogas e foi credenciado como uma Unidade da Embrapii (Empresa Brasileira de Pesquisa e Inovação). O centro desenvolveu uma plataforma de descoberta de moléculas inibidoras de alvos específicos relacionados a doenças humanas.

Localizado na Unicamp, o espaço é vinculado ao IB (Instituto de Biologia) e ao CBMEG (Centro de Biologia Molecular e Engenharia Genética). Ele também integra o Programa Institutos Nacionais de Ciência e Tecnologia INCT, apoiado pelo CNPq, Capes e Fapesp.

Sobre o Aché

O Aché Laboratórios é uma indústria farmacêutica nacional com 55 anos de história. A empresa disponibiliza produtos e serviços diferenciados para a sociedade, estabelecendo vínculos de confiança e respeito com seus colaboradores, clientes, consumidores e parceiros. O Aché está entre as cinco maiores corporações farmacêuticas do Brasil e pretende ser a empresa farmacêutica brasileira mais inovadora, investindo em projetos de P&D internos e em parceria para viabilizar a inovação incremental e radical.

Sobre a Embrapii

A Embrapii foi criada em 2013 como uma organização social com autonomia para gerenciar fundos do Ministério de Ciência Tecnologia e Inovação e Ministério da Educação. Seu propósito é estimular a inovação na indústria brasileira, promovendo a interação entre instituições de pesquisa tecnológica e empresas do setor industrial.

Imagem de capa JU-online

Pesquisadores do CQMED e dos Laboratórios Farmacêuticos Aché encontrou uma molécula capaz de inibir as proteínas DYRK1A e DYRK1B, abundantes em processos tumorais.